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美西律片

发布时间:2019-06-08 23:32 来源:未知 编辑:admin

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  【药理作用】属Ⅰb类抗心律失常药,可以抑制心肌细胞钠内流,降低动作电位0相除极速度,缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中,美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大,临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程,因此可用于QT间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度0.5~2?g/ml,中毒血药浓度与有效血药浓度相近,为2?g/ml以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

  【药代动力学】美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为80%~90%,急性心肌梗死者吸收较低。口服后30分钟作用开始,约持续8小时,2~3小时达到血药峰浓度。口服200mg的血药峰值为0.3?g/ml,口服400mg时约为1.0?g/ml。2~3小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛,表观分布容积为5~7L/kg,有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高15%。正常人血浆清除半衰期(T1/2)为10~12小时。长期服药者为13小时,急性心肌梗死者为17小时。肝功能受损者半衰期(T1/2)也可延长。血浆蛋白结合率为50%~60%。美西律在肝脏代谢成多种产物,药理活性很小。约10%经肾排出。尿pH值不影响药物清除,尿PH值显著异常可以减慢药物清除速度:酸性尿加快其清除速度,碱性尿减慢其清除速度。

  口服:首次200~300mg,必要时2小时后再服100~200mg。一般维持量每日约400~800mg,分2~3次服。成人极量为每日1200mg,分次口服。

  【注意事项】(1)本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常恶化的可能。在程序刺激试验中,此种情况见于10%的患者,但不比其他抗心律失常药高。(2)美西律可用于已安装起博器的Ⅱ度和Ⅲ度房室传导阻滞病人,有临床试验表明在Ⅰ度房室传导阻滞的病人中应用较安全,但要慎用。(3)美西律可引起严重心律失常,多发生于恶性心律失常患者。(4)在低血压和严重充血性心力衰竭病人中慎用。(5)肝功能异常者慎用。(6)室内传导阻滞或严重窦性心动过缓者慎用。(7)用药期间注意随访检查血压、心电图、血药浓度。

  【孕妇及哺乳期妇女用药】在怀孕大鼠、小鼠和兔中应用人体最大口服量4倍的剂量未发现致畸和影响生育的作用,但在人体没有相关报道,因此仅用于对胎儿有益的治疗。美西律在母乳内的浓度与母体血液中相同,因此建议哺乳期妇女禁用该药。

  (1)有临床试验报道美西律与常用的抗心绞痛、抗高血压和抗纤溶药物合用未见相互影响。(2)美西律与奎尼丁、普萘洛尔或胺碘酮合用治疗效果更好。可用于单用一种药物无效的顽固室性心律失常。但不宜与Ⅰb类药物合用。(3)如果苯妥英钠或其他肝酶诱导剂如利福平和等与美西律合用,可以降低美西律的血药浓度。(4)有报道苯二氮类药物不影响美西律的血药浓度。(5)美西律和地高辛、利尿剂和普萘洛尔合用不影响心电图PR、QRS和QT间期。(6)在急性心肌梗死早期,吗啡使本品吸收延迟并减少,可能与胃排空延迟有关。(7)制酸药可减低口服本品时的血药浓度,但也可因尿pH值增高,血药浓度升高。

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